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许多疾病的发生与发展与激酶活性异常有关,尤其是癌症。例如,一些癌细胞中特定的蛋白激酶过度活化,导致细胞增殖失控、凋亡抑制以及血管生成等恶性表型。因此,设计并开发能够特异性抑制这些异常活跃激酶的药物,成为治疗癌症等疾病的重要策略,这类药物通常被称为激酶抑制剂。激酶作为药物靶点已经取得了巨大成功,如酪氨酸激酶抑制剂在治疗慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤等恶性肿瘤中发挥了关键作用。很多上市的抗癌药物都是针对特定激酶靶点的。由于激酶活性的改变与多种疾病相关,靶向激酶的药物具有较高的治疗特异性,理论上可以降低对正常细胞的副作用,提高疗效。此外,激酶抑制剂也可用于治疗自身免疫疾病、神经退行性疾病和心血管疾病等多种非肿瘤性疾病。
全面的激酶筛选是识别选择性强、效力高的激酶抑制剂的关键。通过稳健的全激谱 筛选精确地确定并随后优化化合物的选择性,是新型激酶抑制剂发现的核心基石。这种方法可以减轻与激酶和其他非激酶相互作用相关的不必要的脱靶效应,从而增强治疗效果并减少不良反应。拥有超过400种激酶和酶,澎立生物为您提供了一个全方位的平台,用于识别和优化效力高、选择性强的抑制剂。我们提供化合物筛选和构效关系(SAR)分析,以获得细致入微的洞察;定制激酶谱以适应您的研究策略;并且具备验证和开发甚至是最新颖靶点的检测方法的专业能力。我们的高通量384孔板格式加快了发现的步伐,确保能够迅速识别出有前景的先导化合物。
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DOI:10.11647/OBP.0291.04
澎立生物激酶平台可以提供以下服务:>>填写表单后可查看
● 靶点筛选
● 基于激酶/酶的化合物SAR
● 新靶点的方法开发
● 激酶谱筛选
靶点覆盖如下不同的酶类:>>填写表单后可查看
● Carboxylase
● DNA polymerase
● GTPase
● Hydrolase
● Nicotinamide
● Nucleotidase
● Oxidase
● Phosphatase
● Phosphohydrolase
● Phosphoribosyltransferase
● Protease
适用多种方法:>>填写表单后可查看
● ADP-Glo
● AhphaELISA
● FI
● FP
● HTRF
● TR-FRET
● 更多
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