GPCR（G蛋白偶联受体）是一大类膜受体蛋白，它们通过与细胞外信号分子（如激素、神经递质、气味分子等）结合，触发细胞内的信号传导通路。GPCR在细胞信号转导中扮演关键角色，因其在众多生物过程中的核心作用，使其成为药物开发的重要靶点。

1. 视觉感应受体：视紫红质（Rhodopsin-like, Class A）是最为人所知的一类GPCR，包含大多数传统意义上的GPCR，如β-肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT（5-羟色胺）受体、阿片受体等。

2. 嗅觉受体：嗅觉受体（Class C）负责识别气味分子，尽管它们在结构上与视紫红质类似，但功能和信号转导机制有所不同。

3. 味觉受体：味觉受体（Taste 2 receptors, 类似Class C）主要参与甜、苦、咸味的感知。

4. MAS-related GPCRs（MAS-family, Class D）：这类受体相对较少，包括MAS、MRGPR等受体。

5. 腺苷酸环化酶激活剂受体（Adhesion class, Class B）：包括CGRP、GLP-1、PTH/PTHrP受体等，这些受体在其胞外区含有较大的粘附结构域。

6. Frizzled/Taste 1 receptors（Frizzled/Taste 1, Class F）：这类受体参与Wnt信号传导通路，同时也包括部分味觉受体。

1. G蛋白介导的信号通路：

● Gs蛋白途径：GPCR与Gs蛋白结合并激活后者，Gs蛋白接着激活腺苷酸环化酶（AC），促使ATP转化为cAMP（环腺苷酸）。cAMP作为第二信使，进一步激活蛋白激酶A（PKA），调控下游靶蛋白的磷酸化状态，从而改变细胞功能。

● Gi/o蛋白途径：与此相反，一些GPCR通过激活Gi/o蛋白来抑制腺苷酸环化酶，降低cAMP水平，进而影响依赖cAMP的信号通路。同时，Gi/o蛋白还可以激活磷脂酶C-β（PLC-β），启动inositol三磷酸（IP3）和二酰甘油（DAG）的生成。

2. Gq/11蛋白途径：

● 当GPCR与Gq/11蛋白结合并激活时，会引发磷脂酶C-β（PLC-β）的激活，分解磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）为IP3和DAG。IP3促使内质网释放钙离子，而DAG则激活蛋白激酶C（PKC），这两条信号通路共同调节细胞内多种生理反应。

3. G12/13蛋白途径：

● GPCR与G12/13蛋白偶联后，可激活Rho家族小GTP酶，进而影响细胞骨架动力学和细胞迁移、黏附等过程。

4. β-arrestin依赖的非经典信号通路：

● β-arrestin原本被认为是终止GPCR信号的经典途径元件，但现在发现在某些情况下，它可以作为信号转导的平台，参与多种非G蛋白依赖的信号通路，如ERK、JNK、p38 MAP激酶等的激活。

GPCR 稳转细胞株开发

自建细胞系传代稳定性

cAMP HTRF 实验

beta arrestin2 实验

GPCR internalization